Sempatomimetikler öncelikle presinaptik sinir uçlarından dopamin salınımını stimüle eden ilaçlardır. Bu ilaçlar aynı zamanda stimülan, psikostimülan ve analeptikler olarakta bilinirler. İlk sempatomimetik amfetamin (Benzedrine) 1935 yılında sentezlenmiştir ve narkolepsi, depresif bozukluk ve hiperaktif çocukların tedavisinde etkili bulunmuştur. Amfetamin yerine kısa sürede dextroamfetamin (Dexedrine) kullanımına girmiştir, daha sonra halen kullanılan sempatomimetikler metilfenidat (Ritalin) ve pemolin (Cylert) bulunmuştur. FDA dekstroamfetamin ve metilfenidatin narkolepsi ve dikkat eksikliği/hiperaktivite bozukluğunda kullanımını onaylamıştır. Sempatomimetiklerin major endikasyonu çocuklardaki dikkat eksikliği/hiperaktivite bozukluğudur. Sempatomimetikler bu hastaların %75’in de etkilidir.
Narkolepsi ABD’de sempatomimetiklerin en çok tercih edildiği ikinci alandır. Narkolepsi semptomları, gündüz saatlerinde çok uyuma ve geçici karşı durulamayan gündüz uyku ataklarından ibarettir. Ne yazıkki narkoleptik dikkat eksikliği/hiperaktivite bozukluklu hastalarda rastlanmayan bir şekilde sempatomimetiklerin tedavi edici etkilerine karşı tolerans gelişir.
Sempatomimetikler depresif bozuklukların tedavisindede kullanılır. Sempatomimetiklerin en sık rastlanan yan etkileri anksiyete, irritabilite, uykusuzluk ve disforidir. Sempatomimetikler iştah azalmasına yol açarlar, ancak bu etkiye karşı tolerans gelişir. Bu ilaçlar aynı zamanda kalp hızında ve kan basıncında artışa yol açarlar ve palpitasyona neden olurlar. Daha az rastlanan yan etkileri tik ve diskineziler gibi çeşitli hareket bozukluklarının tetiklenmesidir. Sempatomimetiklerin en kısıtlayıcı yan etkisi ise psikolojik ve fiziksel bağımlılığa yol açmalarıdır. Sempatomimetiklerin yüksek dozları ağız kuruluğu, pupilla dilatasyonu, bruksizm, formikasyon ve emosyonel labiliteye neden olabilir. Yüksek dozlarının uzun süreli kullanımı paranoid şizofreniden ayrılamayan hezeyanlı bozukluklara neden olabilirler. Sempatomimetiklerin doz aşımı kendini hipertansiyon, taşikardi, hipertermi, toksik psikoz, deliryum ve çoğunlukla nöbetlerle kendini gösterir. Sempatomimetiklerin dozaşımı genellikle kardiyak aritmilerin yol açtığı ölüm ile sonuçlanabilir.