Dopamin tip 2 (D2) reseptörlerini bloke eden farklı gruptan ilaçlar antipsikotik ilaçlar olarak adlandırılırlar. Bu ilaçların majör kullanım endikasyoun şizofreni ve diğer psikotik hastalıkların tedavisidir. Antipsikotik ilaç sınıfı klorpromazin (Thorazine), tioridazin (Melleril), Flufenazin (Prolixin) ve haloperidol (Haldol)’ u içerir. Burada söz konusu edilen ilaçlar nöroleptik ve majör trankilizan olarak bilinir.
Düşük potensli antipsikotikler yüksek potensli antipsikotiklere göre daha fazla kardiyotoksik etkiye sahiptir. Ortostatik (postüral) hipotansiyon adrenerik blokajla ortaya çıkar ve klorpromazin, tiyoridazin ve klozapin gibi düşük potensli antipsikotiklerle daha sıktır. Ortostatik hipotansiyonun başlıca tehlikeleri bu durumlar sık olmasa bile bayılma, düşme ve kendini yaralamadır.
Periferik antikolinerjik yan etkiler görülüp ağız ve burun kuruluğu, bulanık görme, konstipasyon, üriner retansiyon ve midriazis gibi etkilerden oluşur. Bazı hastalarda aynı zamanda bulantı ve kusma görülür.
Tuberoinfundibuler yoldaki dopamin reseptörlerinin blokajı memede genişleme, galaktore, erkekte impotans, kadında amenore ve orgazm inhibisyonuyla sonuçlanan, prolaktin sekresyonunda artışla sonuçlanır.
Çoğu kez antipsikotik olan erkeklerin %50’sin de impotans görülebilmektedir. Antipsikotik olan kadın ve erkekler anorgazm ve libido kaybı yaşayabilirler.
Antipsikotiklerle tedavini ortak bir yan etkisi, bazı olgularda önemli olabilen kilo alımıdır.
Çoğunlukla klorpromazin gibi düşük potensli antipsikotikleri alan hastaların küçük bir yüzdesinde alerjik dermatit ve fotosentivite ortaya çıkar. Döküntüler tedavinin erken döneminde genellikle ilk birkaç haftada belirir ve kendiliğinden sönerler. Klorpromazin alan bazı hastalarda ciddi güneş yanığı şeklinde beliren bir fotosensitivite reaksiyonu görülür. Hastalar bu yan etki için uyarılmalı, güneş altında 30 ile 60 dakikadan fazla kalmamalı ve güneş koruyucuları kullanmalıdır.
Tiyoridazin, günde 800 mg. dan yüksek dozlarda verildiğinde irreversibl retina pigmentasyonu yapabilir. Bazen bu yan etkinin erken bir belirtisi, gece görüşünde güçlükle ilişkili olan noktürnal şaşkınlık olabilir. Pigmentasyon retinitis pigmentozadakine benzerdir ve tiyodazin kesildikten sonra dahi ilerleyebilir ve son olarak körlükle sonuçlanabilir.
Obstrüktif ya da kolestatik sarılık, antipsikotik tedavinin nadir bir yan etkisidir. Antipsikotiklerin aşırı dozlardaki belirtiler, extrapiranamidal belirtiler, midriazis azalmış derin tendon refleksleri, taşikardi ve hipotansiyondan oluşur. Aşırı dozun ciddi belirtileri delirium, koma, solunum depresyonu ve nöbetleri içerir.
Antipsikotik aşırı doz tedavisi eğer mümkünse aktif kömür kullanımını ve gastrik lavajı içermelidir. Emetiklerin kullanımı, antipsikotiklerin antiemetik etkileriyle onların etkinliğini önlemesi nedeniyle önerilmez. Hipotansiyon norepinefrin ya da dopaminle (Dopastat) tedavi edilebilir, fakat epinefrin (Adrenalin)’ le değil.
Eğer mümkünse, fayda riskin üstüne çıkmadıkça gebelik süresince özellikle birinci trimestirde antipsikotiklerden sakınılmalıdır. Gebelikte antipsikotiklerin kullanımı yenidoğanda (neonate) dopamin reseptörlerinin azalmasına, kolesterolün artmasına ve belki de davranışsal bozuklukların oluşmasına neden olabilir. Bunun yanında antipsikotiklerin 2. veya 3. trimesterde kullanımı ise oldukça güvenilirdir. Yüksek potensli antipsikotikler düşük potenslilere tercih edilir çünkü düşük potensliler hiportansiyona neden olmaktadırlar.
Haloperidol ve fenotiazinler anne sütüne geçmektedir. Antipsikotik alan annelerin çocuklarını emzirmemeleri gerekir, çünkü günümüzdeki veriler emzirmenin güvenilir olmadığı yönündedir.
Epinefrin antipsikotik alan kişilerde paradoksal hipotansif etkiye sahiptir. Hastalar antipsikotiklerin çoğu yan etkilerine tolerans geliştirdikleri halde, antipsikotik etkinin kendisine karşı tolerans geliştirmezler.
Hızlı nöroleptik etki (psikotolizis, digitalizasyon) hastaya belirgin şekilde sakinleşinceye kadar saat başı IM yolla antipsikotik verilmesine denir.
Bazı şizofrenlerin oral ilaç kullanımları olmadığı için uzun etlkili depo preparatlara ihtiyaç duyulur. Klinisyenler IM preperatları genellikle her 1–4 haftada bir uygularlar.
Eğer hastalar iki farklı sınıf antipsikotiğin en az iki çeşidine yanıt vermiyorsa tedaviye dirençli olarak adlandırılmaktadır. Yeterli tedavi, genellikle en az 6 hafta süren ve 20 mg haloperidol veya 1000 mg. klorpromazine eşdeğer dozda kullanılan antipsikotik tedavidir.
Antipsikotiklere ek olarak düşünülebilecek ilaçlar lityum, klorpromazin, beta-adrenerjik reseptör antagonistleri, antidepresanlar ve benzodiazepinlerdir.