Barbitüratlar
Barbitüratlar ilk olarak 1903 yılında klinik psikiyatride kullanıma sunuldu ve 1960’lı yılların başlarında klordiazepoksit (librium) ve diğer benzodiazepinlerin kullanıma sunulmasına kadar sedatif hipnotik ilaçlar içinde ilk tercih olarak kullanıldı.
Barbitüratların paradoksal disfori, hiperaktivite ve bilişsel disorganizasyon gibi bazı yan etkileri benzodiazepinlere benzer. Barbitürat kullanımına bağlı seyrek görülen yan etkiler; Stevens Johnson sendromu (exfoliyatif dermatit), megaloplastik anemi ve osteopeniyi içerir. Barbitüratların ve benzodiazepinler arasındaki majör farklılık, barbüratların düşük terapotik indeksli oluşudur, bu da yüksek dozlarda ölüme kolayca yol açabilmesidir. Dar terapotik indekslerine ek olarak barbitüratların anlamlı derecede kötüye kullanım potansiyeli, tolerans ve bağımlılık geliştirme riski vardır.
Barbitürat intoksikasyonu; konfüzyon, uyku hali, irritabilite, hipo veya arefleksi, ataksi ve nistagmus gibi bulgularla ortaya çıkar. Barbitüratlar gösterilmiş bazı teratojenik etkilerinden dolayı hamilelerde ve emzirenlerde kullanılmamalıdır. Akut intermittan porfiria, solunum sistemi bozuklukları ya da kısıtlı respiratuar rezervi olan hastalarda barbitürat kullanımı kontrendikedir.
Çocuk ve yaşlılar barbitüratların etkilerine karşı genç yetişkinlerden daha hassastırlar. Yarılanma ömürleri 15–40 saat arası olan barbitüratların kullanımı tercih edilir, çünkü uzun yarılanma ömürlü ilaçlar vücutta birikme eğilimindedir.
Diğer Sedatif Hipnotikler
Kloral hidrat (Noctec) ve diğer dört grup ilaç-karbamatlar piperidinonlar, sıklık eterler ve tersiyer karbinoller sedatif hipnotik olarak halen kullanıma hazır bulunan ilaçlardır. Bu ilaçlar, barbitüratlara nazaran çok daha nadir kullanılır, çünkü yüksek oranda kötüye kullanım potansiyeli ve birikici toksik etkileri vardır.
Kloral Hidrat
Kloral hidrat 1869’dan beri kullanılan, en eski sedatif hipnotik ilaçlardan birisidir. Günümüzde yalnızca kısa süreli (2–3 günlük) hipnotik olarak kullanılır. Kloral hidrat ile uzun süreli tedavide bulantı, kusma, diyare, gün içinde sedasyon halinin devamı ve motor koordinasyon bozukluğu gibi ciddi yan etkilerin ortaya çıkma insidansı artar.
Kloral hidratın major endikasyonu uykusuzluktur. İlaç gastrointestinal irritasyon yaptığında, gastrik irritasyonu azaltmak için bol miktarda su, süt veya diğer sıvılarla ya da antiasitlerle alınmalıdır.
Toleransın gelişmesine ek olarak kloral hidrata bağımlılık alkol bağımlılığına benzer semptomlarla beraber ortaya çıkabilir. Kloral hidratın letal dozu 5.000–10.000 mg. arasındadır ki bu potansiyal suisidal hastalar için kloral hidratı özellikle zayıf bir seçenek yapar.
Karbamatlar
Meprobamat (Miltown, Eguanil), etinamat (Valmid) ve karisoprodol (soma) karbamatlar olarak bilinirler ve anksiyolitik, sedatif, hipnotik, kas gevşetici etkileri vardır. Karbamatların barbituratlara göre daha yüksek oranda kötüye kullanım potansiyeli ve bağımlılık yapıcı etkisi vardır. Uyku hali genellikle görülen yan etkidir ve hastalar sedatif ilaçların yan etkileri hakkında uyarılmalıdır. İlacın aniden kesilmesi anksiyete, aşırı hareketlilik, irade bozukluğu, Delirium ve nöbetlere sebep olabilir. Yan etkiler içinde ürtikeriyal ya da eritamatöz döküntü, anaflaktik ve diğer alerjik reaksiyonlar, anjiyonörotik ödem, dermatit, kan diskrazileri, gastrointestinal yakınmalar ve extraokuler kas paralizisi sayılabilir.
Piperidindionlar
Glutetimid ve metipirilon, piperidinedionlar olup; hipnotik, sedatif ve anksiyolitik etkilidirler, ancak barbitüratlar ve karbamatlara göre yüksek dozları daha ölümcül olup kötüye kullanımları daha mümkündür.
Siklik Eterler
Paraldehyde (parol) 1882’de hipnotik olarak sunulmuştur. Paraldehit hemen hemen tamamen metabolize olur ama metabolize olmayan formu akciğerler tarafından ekskrete edilir, ağızda bıraktığı kötü tat ve her yerde duyulan kokusu sebebiyle kullanımı kısıtlıdır. a mümkündür.
Tersiyer Karbindler
Bir başka non-tersiyer sedatif hipnotik, Etiklorvinol (Placidyl) bir tersiyer karbinoldür. Uykusuzluğun kısa süreli tedavisi için piyasa sunulmuştur. Etiklorvinol sedatif-hipnotik kas gevşetici ve antikonvülzan özellikleri vardır.
İlaç kötüye kullanım, fiziksel bağımlılık ve tolerans içinde anlamlı bir potansiyele sahipitir. Özellikle yüksek dozlarda tehlikelidir.