Tip I (H1) reseptörlerinin bloke eden bir grup drog, klinik psikiyatride, nöroleptiklere bağlı parkinsonizm, akut distonide hipnotik ve anksiyolitik olarak kullanılmaktadır.
Siproheptadin, kadın ve erkekte, fluoksetin gibi serotonerjik ajanlarda oluşan orgazm inhibisyonunun tedavisinde kullanılmaktadır.
Antihistaminikler, sedasyon, baş dönmesi ve hipotansiyonla sıklıkla ilişkilidir. Hastaların ufak bir kısmında paradoksal olarak eksitasyon ve ajitasyon gibi yan etkileri gözlenebilir. Zayıf motor koordinasyon kazalara neden olabilir. Bu yüzden hastalar araba sürme ve tehlikeli olabilecek makineleri kullanma konusunda uyarılmalıdırlar. Diğer sık görülen yan etkiler, epigastrik ağrı, bulantı, kusma, diyare ve konstipasyondur. Siproheptadin kullanımı bazı hastalrda kilo artışına neden olur.
Antihistimiklerin yüksek doz alınması ölüme neden olabilir. Drog intramuskuler kullanacağı zaman yüzeyel uygulama irritasyona neden olabileceği için, derin enjeksiyon yapılamalıdır.